GHRP-2 Acetate

Beschreibung von GHRP-2

Ein synthetisch hergestelltes Hexapeptid GHRP-2 besteht strukturell aus einer nicht glykosylierten Polypeptidkette mit 6 Aminosäuren in der Sequenz. Es wurde von Kaken Pharmaceutical als potenzielle Verbindung entwickelt, die bei akuter Verabreichung den GH-Plasmaspiegel deutlich erhöht. Es wurde jedoch als Testpeptid zur Behandlung von GH-Mangel (GHD) und Kleinwuchs untersucht. Als oral und sublingual wirksamer Agonist von Ghrelin hat es einen ähnlichen Einfluss, der in der Forschung zur peripheren Verabreichung von GHRP-2 nachgewiesen wurde, was zu einer erhöhten Nahrungsaufnahme beim Menschen führte. Die Wirkung dieses Peptids ist stark und das Ausmaß der Wirkung von GHRP-2 auf die Nahrungsaufnahme (+35 %) ist vergleichbar mit der von Ghrelin, das nachweislich die Nahrungsaufnahme bei gesunden Probanden um 28 % und bei Krebspatienten um 31 % erhöht. Es hat auch ähnliche GH-Freisetzungseffekte. Abgesehen davon fördert GHRP-2 das Muskelwachstum und reduziert Körperfett, stärkt das Immunsystem und verbessert die Schlafqualität. Wir zeigen Ihnen einige Beweise und Ergebnisse bestimmter Studien.

Forschung bestätigte Effekte

1. GHRP-2 und Muskelaufbau

Die Auswirkungen der GHRP-2-Verabreichung und die Grundlage seines Regulierungsmechanismus auf die Wachstumsleistung wurden bei Yaks untersucht, deren Wachstumsverzögerung hauptsächlich auf einen Mangel an Sekretionshormonen der somatotropen Achse zurückzuführen ist. Es wurde festgestellt, dass die Verabreichung von GHRP-2 die Wachstumsleistung bei Yaks, die GH- und IGF-1-Sekretion beschleunigen und die Muskelproteinablagerung durch Hochregulierung der Proteinsynthesewege in Leber und Skelettmuskulatur verbessern kann.

GHRP-2 kann auch die Muskelatrophie reduzieren, indem es die Proteine ​​Atrogin-1 und MuRF1 aktiviert, die den Muskelabbau kontrollieren und somit eine entscheidende Rolle bei der Muskelatrophie spielen. Die Studie untersuchte die Wirkung von GHRP-2 auf die Expression dieser in vivo von Rattenmuskeln. Infolgedessen wurde angenommen, dass GHRP-2 die Atrogin-1- und MuRF1-mRNA-Spiegel über Ghrelinrezeptoren in Myozyten direkt abschwächt.

Die Wirkung des Peptids auf die Erhöhung der Proteinablagerung und die Verringerung des Proteinabbaus ist entscheidend für seine Fähigkeit, das Muskelwachstum und die Muskelentwicklung zu fördern. Ergebnisse der Schweineforschung zeigten, dass GHRP-2 die GH-Freisetzung stimuliert und die Wachstumsleistung von Schweinen steigert. Die chronische Verabreichung steigerte die durchschnittliche Tageszunahme während des gesamten Behandlungszeitraums um 22,35 % und die Futtereffizienz um 20,64 % im Vergleich zu den Kochsalzlösungskontrollen, während die tägliche Futteraufnahme nicht wesentlich beeinträchtigt wurde.

2. GHRP-2 und Appetitanregung

Das Peptid GHRP-2 hat ähnliche Wirkungen bei der Nahrungsaufnahme und Appetitanregung bei kurzzeitigen subkutanen Infusionen wie das Hormon Ghrelin gezeigt. Das Experiment mit 7 schlanken, gesunden Männern ergab, dass die Nahrungsaufnahme beim Buffet mit GHRP-2 im Vergleich zu Placebo um 35,9 ± 10,9 % (Bereich 12 bis 95 %) erhöht war. Jeder einzelne Proband reagierte auf die GHRP-2-Infusion mit einer Erhöhung seiner Nahrungsaufnahme, unabhängig von der Nahrungsmenge, die während des Kochsalzkontrollexperiments verzehrt wurde. Die Gesamtmenge der aufgenommenen Kalorien war unter GHRP-2 höher als unter Placebo. Darüber hinaus wurden keine Nebenwirkungen der Infusion gemeldet. Ähnliche Ergebnisse wurden jedoch dosisabhängig auch bei adipösen Patienten beobachtet.

3. GHRP-2 im Herz-Kreislauf-System und im Herzen

Die neuroendokrinen Aktivitäten von GHRP-2 und anderen GHRPs werden durch spezifische Rezeptorsubtypen vermittelt, die in der Hypophyse, im Hypothalamus und in verschiedenen extrahypothalamischen Hirnregionen identifiziert wurden. Darüber hinaus wurden diese spezifischen GHRP-Rezeptoren auch in verschiedenen peripheren Geweben wie Herz, Nebenniere, Eierstock, Hoden, Lunge und Skelettmuskulatur gefunden, und zwar mit einer deutlich höheren Dichte als im Hypothalamus-Hypophysen-System. Eine bemerkenswerte spezifische (125)I-Tyr-Ala-Hexarelin-Bindung wurde im menschlichen Herz-Kreislauf-System beobachtet, wobei die höchsten Bindungsniveaus in den Ventrikeln festgestellt wurden, gefolgt von Vorhöfen, Aorta, Koronargefäßen, Karotis, Endokard und Hohlvene. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass GHRPs eine zusätzliche neuroendokrine biologische Aktivität besitzen und direkte GH-unabhängige kardiotrope Wirkungen zeigen.

Hexarelin, ein synthetisches Analogon von GHRP-2, zeigte eine schützende Wirkung gegen postischämische ventrikuläre Dysfunktion in Herzen von GH-defizienten und seneszenten Ratten. Die Ergebnisse dieser Studie lassen auf die Existenz eines neuen Hexarelin-Rezeptors im Herzen schließen, dessen Rolle bei der Regulierung des Koronargefäßtonus noch untersucht werden muss.

4. GHRP-2 und Immunsystem

GHRP-2 scheint einen sehr positiven Einfluss auf das Immunsystem zu haben, vor allem durch die Förderung der Thymusfunktionen und die Unterstützung der T-Zellen-Produktion. GHRP-2 verjüngt die Thymusdrüse, die eine entscheidende Rolle im Immunsystem spielt. Über GH-vermittelte und Ghrelin-vermittelte Wege verjüngt das Peptid die Thymusdrüse, steigert die Anzahl und Vielfalt der T-Zellen und stellt so die Thymusfunktion bei älteren und immungeschwächten Personen wieder her. Somit hat GHRP-2 positive Auswirkungen auf die Immunantwort.

5. GHRP-2 und Schlafverbesserung

GHRP-2 kann wie andere Wachstumshormon-Sekretagoga die Schlafqualität verbessern. Eine spezielle Studie zu ähnlichen Peptiden zeigte eine verbesserte Schlafqualität bei jungen und alten Männern. Bei jungen Probanden führte eine hohe Dosis der Peptidbehandlung im Vergleich zu Placebo zu einer etwa 50-prozentigen Verlängerung der Dauer des Stadiums IV des Schlafzyklus und zu einer mehr als 20-prozentigen Verlängerung des REM-Schlafs. Andererseits zeigten ältere Erwachsene einen Anstieg des REM-Schlafs um fast 50 % und eine Verringerung der REM-Latenz. Die Schlafqualität wurde dadurch offenbar verbessert.

6. GHRP-2 beeinflusst die Schmerzwahrnehmung

GHRP-2 erzeugt als Ghrelin-Rezeptor-Agonist über den Opioidrezeptor bei Mäusen antinozizeptive Wirkungen auf supraspinaler Ebene. In früheren Experimenten induzierte Ghrelin eine analgetische Wirkung durch eine Interaktion mit GHS-R1α und mit dem zentralen Opioidsystem bei akuten Schmerzen bei Mäusen, und GHRP-2 hat ähnliche physiologische Funktionen wie Ghrelin. Die intrazerebroventrikuläre Verabreichung von GHRP-2 erzeugte eine konzentrations- und zeitabhängige antinozizeptive Wirkung, die eine sehr gute Grundlage für die Entwicklung eines neuen wirksamen Analgetikums sein könnte, da GHRP-2 durch die Aktivierung von Opioidrezeptoren direkt die Schmerzwahrnehmung beeinflussen und nicht nur das Gewebe durch die Freisetzung von GH heilen kann.

Referenzen

Testergebnisse von Drittanbietern