Hexarelin Acetate

Beschreibung von Hexarelin

Ein synthetisch hergestelltes Peptid Hexarelin wurde Anfang der 1990er Jahre vom italienischen Pharmaunternehmen Mediolanum Farmaceutici als Teil der Forschung entwickelt, die darauf abzielte, Verbindungen zu finden, die die Freisetzung von Wachstumshormonen aus der Hypophyse stimulieren können. Seitdem war es Bestandteil zahlreicher Forschungen, beispielsweise zu kardiostimulierenden und kardioprotektiven Wirkungen. In einer bestimmten Rattenstudie wurde auch eine antiatherosklerotische Wirkung von Hexarelin beobachtet, bei der dieses Peptid die Bildung von atherosklerotischen Plaques und Neointima unterdrückte. Hexarelin verringerte auch die Kalziumsedimentation insbesondere in der Aortenwand und senkte den Cholesterinspiegel bei fettleibigen Ratten. Lassen Sie uns Ihnen nun weitere Informationen zu Hexarelin-Forschungsthemen geben.

Forschung bestätigte Effekte

1. Hexarelin im Herzschutz

Hexarelin zeigte kardioprotektive Wirkungen in Rattenmodellen für myokardiale Ischämie-/Reperfusionsschäden (I/R), die durch die Bindung an den Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptor (GHSR) und den Rezeptor CD36 erreicht wurden. Die Behandlung mit Hexarelin zeigte Verbesserungen der systolischen Herzfunktion, einen verringerten Malondialdehydspiegel (ein Marker für oxidativen Stress) und eine größere Anzahl überlebender Kardiomyozyten im Vergleich zu denen, die mit Kochsalzlösung behandelt wurden. Es zeigte sich auch, dass die vorteilhaften Wirkungen der Hexarelin-Behandlung denen einer äquimolaren Ghrelin-Behandlung leicht überlegen waren.

Eine weitere Studie konzentrierte sich auf die Wirkung von Hexarelin auf männliche Ghrelin-Knockout-Mäuse nach einem Myokardinfarkt und lieferte weitere Beweise für seine kardioprotektiven Eigenschaften. Hexarelin reduzierte die Sterblichkeitsrate innerhalb von zwei Wochen im Vergleich zu einer Kontrollgruppe erheblich und verbesserte verschiedene Herzfunktionsparameter, wie z. B. die Ejektionsfraktion und Spitzenwerte für Druckanstieg und -abfall. Dieser Effekt auf die Herzfunktion, zusammen mit einem verringerten Herzzelltod, wurde durch die Bindung an GHSR und die Verhinderung von Apoptose erreicht. Darüber hinaus erwies sich auch hier die Behandlung mit Hexarelin hinsichtlich der Verbesserung der Herzfunktion als wirksamer als die Behandlung mit Ghrelin.

In einer Studie zur Untersuchung seiner therapeutischen Rolle wurden Ratten mit CAL-induzierter Herzinsuffizienz mit subkutanen Injektionen von Hexarelin oder Kochsalzlösung behandelt. Die Ergebnisse zeigten, dass die Behandlung mit Hexarelin die LV-Funktion deutlich verbesserte, oxidativen Stress reduzierte und den Umbau des Myokards verbesserte.

In einer Studie, in der die Auswirkungen auf Herzinfarkte (MI) sowohl bei Mäusen als auch bei Ratten untersucht wurden, führte die Behandlung mit Hexarelin zu einer verbesserten linksventrikulären Funktion, einer verringerten Herzfibrose und einer Verringerung der interstitiellen Kollagenablagerung. Diese kardioprotektive Wirkung wurde auch bei spontan hypertensiven Ratten (SHRs) beobachtet, bei denen die Behandlung mit Hexarelin die linksventrikuläre Hypertrophie reduzierte, die Herzfunktion verbesserte und den Blutdruck senkte. Der Mechanismus hinter diesen Vorteilen scheint mit der Fähigkeit von Hexarelin, die Expression des Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptors (GHSR) zu modulieren, und seinem Einfluss auf die Kollagensynthese und den Kollagenabbau zusammenzuhängen.

Die Auswirkungen von Hexarelin auf die Herzfunktion und die Fibrose gehen mit einer Verlagerung der Aktivität des sympathischen zum parasympathischen Nervensystem einher, was zu niedrigeren Herzfrequenzen und verringertem Blutdruck führt. Diese Verschiebung trägt dazu bei, den Umbau des Myokards zu reduzieren und unterstützt die allgemeine Herzgesundheit.

2. Hexarelin und seine kardioprotektiven Wirkungen bei diabetischen Ratten

So hat Hexarelin in verschiedenen Modellen von Herzerkrankungen signifikante kardioprotektive Wirkungen gezeigt, während in einer Studie gezeigt wurde, dass es die Kardiomyozytenfunktion bei Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten verbessert. Diese Verbesserung wurde durch die Umkehrung der Veränderungen der Kardiomyozytenkontraktion und der intrazellulären Calcium([Ca2+]i)-Transienten erreicht, die bei diabetischen Erkrankungen häufig gestört sind. Darüber hinaus korrigierte die Hexarelin-Behandlung die abnormale Dauer des Aktionspotentials und die vorübergehende Kaliumstromdichte (Ito) nach außen, die bei diabetischen Kardiomyozyten beobachtet wurde. Die Behandlung war auch mit antiapoptotischen Veränderungen verbunden, mit einer hochregulierten GHSR-Expression und einer veränderten Expression von Apoptose-bezogenen Proteinen wie Bax, Bcl-2, Caspase-3 und Caspase-9. Dies deutet darauf hin, dass Hexarelin ein therapeutisches Potenzial für die Behandlung von Herzfunktionsstörungen bei Diabetikern haben könnte.

3. Hexarelin und verbesserte Fettmessungen

Hexarelin scheint auch das Potenzial zu haben, Lipidstoffwechselstörungen bei nicht adipösen, insulinresistenten männlichen Mäusen zu verbessern. In einer Studie wurden Mäusen 12 Tage lang zweimal täglich intraperitoneale Hexarelin-Injektionen verabreicht, was zu einer deutlichen Verbesserung der Glukose- und Insulintoleranz sowie zu einer Verringerung der Plasma- und Lebertriglyceride führte. Es wird angenommen, dass diese Vorteile mit der Fähigkeit von Hexarelin zusammenhängen, die Adipozytendifferenzierung zu verbessern und den Lipidstoffwechsel im weißen Fettgewebe zu verbessern. Obwohl mit Hexarelin behandelte Mäuse eine erhöhte Nahrungsaufnahme zeigten, hatte dies keinen Einfluss auf ihr Gesamtkörpergewicht. Tatsächlich war die Behandlung mit Hexarelin mit einer Verringerung der Fettmasse und einer Zunahme der Muskelmasse verbunden, was darauf hindeutet, dass dadurch die abnormale Körperzusammensetzung korrigiert wurde, die häufig mit Insulinresistenz und metabolischem Syndrom verbunden ist.

4. Hexarelin und Muskelschutz

Darüber hinaus wurde festgestellt, dass das Peptid in Rattenmodellen mit Cisplatin-induzierter Kachexie, einer häufigen Nebenwirkung der Krebs-Chemotherapie, die Skelettmuskulatur vor mitochondrialen Schäden schützt. Kachexie ist durch Gewichtsverlust und Muskelatrophie gekennzeichnet, und die Behandlung mit Cisplatin kann zu einer Verringerung der mitochondrialen Biogenese, Masse und des Fusionsindex sowie zu erhöhtem oxidativem Stress führen. Studien zeigten, dass Hexarelin diese schädlichen Wirkungen umkehren kann, indem es die durch Chemotherapie verursachte mitochondriale Dysfunktion antagonisiert. Dies deutet darauf hin, dass die gezielte Mitochondriengesundheit eine wirksame Strategie zur Eindämmung des Muskelschwunds bei Kachexie sein könnte.

Zusätzlich zu seiner Wirkung auf die Mitochondrien hat Hexarelin in Rattenmodellen auch positive Wirkungen bei der Verhinderung einer Dysregulation der Kalziumhomöostase der Skelettmuskulatur gezeigt. Diese Fehlregulation trägt zur Muskelatrophie bei und ist mit veränderten Kalzium-Signalwegen verbunden. Mit Cisplatin behandelte Ratten zeigten ein verringertes Muskelgewicht, einen kleineren Faserdurchmesser, erhöhte intrazelluläre Kalziumspiegel und verringerte Kalziumtransienten. Hexarelin-Behandlungen trugen dazu bei, die Kalziumhomöostase zu normalisieren, die Muskelfunktion zu erhalten und atrophische Indikatoren zu reduzieren.

Referenzen

Testergebnisse von Drittanbietern