Epitalon

Description de l’épithalon

L'épithalon est un court tétrapeptide synthétique (Ala-Glu-Asp-Gly) dont la structure chimique est étudiée comme activateur potentiel de l'enzyme télomérase et stimulant de la libération de mélatonine. La télomérase, également connue sous le nom de transférase terminale, est une ribonucléoprotéine ajoutant une séquence répétée de télomères dépendante de l'espèce à l'extrémité 3 des télomères. L'épithalon a été découvert pour la première fois à la fin des années 1980 par le professeur Vladimir Khavinson de l'Université de Saint-Pétersbourg, en Russie. Dans des études particulières, il a prolongé la vie des souris et des rats et retardé les changements dégénératifs liés à l'âge dans les systèmes immunitaire et reproducteur. En outre, le peptide a montré des effets significatifs sur la régulation de l’ADN, les maladies infectieuses et même certains types de cancer et de tumorigenèse. Il est suggéré que les propriétés antioxydantes de l’épithalamine entraînent une augmentation de la durée de vie des différentes espèces animales étudiées.

Effets confirmés par la recherche

1. Epithalon et effets anti-âge

Une partie de l’effet anti-âge de l’Epithalon se cache derrière la capacité de l’extrait pinéal d’épithalamine à éliminer les radicaux libres qui endommagent les tissus. Les recherches sur les mouches des fruits, les souris et les rats ont donné des résultats intéressants concernant l'augmentation de la durée de vie. Une réduction de 52 % du taux de mortalité des mouches des fruits et des rats après administration d'épithalamine, et une réduction de 27 % du taux de mortalité des souris, par rapport aux témoins, ont été suivies. L'étude a montré que l'épithalamine stimule la synthèse et la sécrétion de mélatonine chez les rats et inhibe la production de radicaux libres chez les rats et les mouches des fruits. Ces propriétés antioxydantes semblent augmenter la durée de vie des trois espèces d’animaux mentionnées ci-dessus.

De plus, des expériences sur des cellules somatiques humaines non reproductrices in vitro ont suggéré que le peptide Epithalon induit une activité télomérase – expression de la sous-unité catalytique, activité enzymatique et élongation des télomères. La prolongation de la durée de vie des cellules pourrait être due à la réactivation du gène de la télomérase dans les cellules somatiques.

De plus, des expériences sur des cellules somatiques humaines non reproductrices in vitro ont suggéré que le peptide Epithalon induit une activité télomérase – expression de la sous-unité catalytique, activité enzymatique et élongation des télomères. La prolongation de la durée de vie des cellules pourrait être due à la réactivation du gène de la télomérase dans les cellules somatiques.

Les télomères sont des régions de séquences d'ADN répétitives situées aux extrémités des chromosomes qui protègent la santé de l'ADN contre les dommages. L'épithalon soutient le corps et il existe une théorie selon laquelle c'est l'épithalon qui protège l'ADN des dommages. Ce processus d’accumulation d’erreurs dans l’ADN conduit finalement au vieillissement et au dysfonctionnement des cellules, voire parfois même au cancer. De plus, le peptide réduit le niveau d'instabilité chromosomique chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique (CMH), une maladie héréditaire qui affecte le muscle cardiaque, et chez leurs proches. Sur la base de l'action protectrice identifiée d'Epithalon, il pourrait être utilisé à titre préventif chez les patients présentant un risque de morbidité HCM.

Des études ont également montré que le traitement des souris par Epithalon ralentissait l'arrêt de la fonction œstrale lié à l'âge et diminuait la fréquence des aberrations chromosomiques dans les cellules de la moelle osseuse.

2. Activation de l’épithalon et de l’ADN

Cependant, comprendre les effets profonds du peptide Epithalon sur la longévité et la prolongation de la durée de vie nécessite des recherches scientifiques plus approfondies. Hormis ses effets antioxydants ou ses effets sur les télomères, il semble que le peptide modifie également l’expression de certains gènes. Comme l'ont montré la recherche cellulaire, Epithalon interagit directement avec l'ADN avec les régions promotrices des gènes CD5, IL-2, MMP2 et Tram1 et augmente leur expression. Alors que le CD5 et l'IL-2 influencent les fonctions du système immunitaire et que la MMP2 est importante dans le maintien de la matrice extracellulaire de la peau, des tendons et d'autres tissus conjonctifs, et que Tram1 augmente la production de protéines. Sur cette base, on peut conclure que le peptide affecte la réponse immunitaire, mais également la capacité de l'organisme à se guérir.

La diminution de l’expression de l’interféron gamma lymphocytaire au cours du vieillissement est l’un des principaux mécanismes conduisant au déficit immunitaire. L'effet sur le système immunitaire prouvé par des recherches sur des rats a montré qu'Epithalon augmente l'expression de l'interféron gamma, une molécule de signalisation essentielle du système immunitaire, dans les lymphocytes vieillissants. Grâce à cette activation immunitaire des lymphocytes T, l’interféron gamma est essentiel dans la lutte contre les infections. Le peptide géroprotecteur a la capacité d’activer la prolifération des lymphocytes du thymus au cours du vieillissement.

3. Régénération de l’épithalon et des cellules cutanées

L’objectif réel de la gérontocosmétologie est de trouver de nouvelles substances de faible poids moléculaire, efficaces et inoffensives, comme pourrait également l’être le court tétrapeptide Epithalon. L'interaction avec Epithalon entraîne l'activation de plusieurs gènes, dont le gène MMP2 présent également dans la peau qui régule cette protéine, ainsi que l'activation des fibroblastes produisant et maintenant la MMP2. Même d'autres composants tels que le collagène et l'élastine sont activés. Cependant, l’influence de l’Epithalon sur la prolifération des cultures de cellules organotypiques de la peau chez les animaux jeunes et âgés a également été étudiée.

Les rats jeunes et âgés exposés à Epithalon avaient stimulé la prolifération des fibroblastes cutanés de 29 à 45 %. Il est donc clair que le peptide aide, en activant les fibroblastes, à augmenter la vitesse de guérison de la peau et à compenser les processus dans la structure et l'intégrité de la peau qui se produisent au cours du vieillissement.

Un autre effet de l'Epithalon sur les fibroblastes cutanés au cours du vieillissement est la réduction de l'activité de l'enzyme caspase-3, qui se trouve dans la voie de l'apoptose ou de la mort cellulaire programmée. L'épithalon inhibe la synthèse de MMP-9 augmentée au cours du vieillissement des cellules de la peau et améliore l'expression des protéines Ki-67 et CD98hc qui, en revanche, ont besoin d'être stimulées au cours du vieillissement.

4. Epithalon et Tumorigenensis

L'administration quotidienne d'Ephitalon à des rats atteints de cancer a été étudiée en raison de la croissance tumorale et de son effet sur la durée de vie dans différents régimes d'éclairage. Un groupe était constamment éclairé et l’autre était exposé uniquement à la lumière naturelle. En conclusion de cette expérience, le peptide n'a montré pratiquement aucun effet sur le développement de tumeurs spontanées chez les rats exposés à un éclairage standard et constant, mais a inhibé de manière significative leur développement chez les rats exposés à la lumière naturelle.

Le peptide réduit non seulement la croissance tumorale, mais également son administration et sa propagation aux tissus distants. Cela signifie qu'il a un effet antimétastatique, comme l'ont montré les recherches sur la tumorigenèse spontanée chez des souris femelles, principalement avec des tumeurs des organes reproducteurs comme les glandes mammaires et les ovaires. Avec des injections d'Epithalon 5 fois par semaine, le nombre de tumeurs a diminué et a également empêché le développement de métastases. En fait, aucune métastase n’a été trouvée chez les souris expérimentales et l’administration à long terme d’Epithalon à petites doses n’a montré aucun effet toxique.

L'Epithalon fait actuellement l'objet de recherches en tant que médicament potentiel pour le cancer du sein Her-2/neu positif et pour prévenir le développement de certains types de leucémie et de cancer des testicules. L'épithalon ralentit non seulement le vieillissement, mais il supprime également le développement des adénocarcinomes du sein chez les souris transgéniques Her-2/neu. Les souris expérimentales ont reçu des injections du peptide 5 fois par semaine, et les résultats ont montré qu'il supprimait la formation de néoplasmes, diminuait les métastases pulmonaires de 1,6 fois, les tumeurs multiples de 2 fois, l'augmentation de 3,7 fois le nombre de souris sans tumeurs du sein et la diminution de 3 fois le nombre de souris avec 6 tumeurs ou plus. L'épithalon injecté à des rats exposés à n'importe quel photorégime a également inhibé de manière significative le développement de tumeurs spontanées, principalement des leydigomes testiculaires et des leucémies.

Le gène circadien PER1 est une protéine qui aide à réguler le rythme circadien et est généralement surexprimée chez les patients cancéreux. Cependant, il existe déjà des preuves selon lesquelles Epithalon active le gène de cette protéine. PER1 affecte la croissance du cancer et provoque un taux accru de mort cellulaire induite par les rayonnements ionisants, mais il n'est pas clair si son manque d'expression précède et contribue au développement du cancer, ou est la seule source de cancer. Le contrôle de l’expression de PER1 pourrait être un moyen de ralentir naturellement la croissance tumorale. La recherche montre que la surexpression de PER1 sensibilise les cellules cancéreuses humaines aux effets de l’apoptose induite par des dommages à l’ADN. Cela pourrait donc également contribuer à réduire les doses de rayonnement nécessaires au traitement de certains types de cancer, à réduire les effets secondaires et la survenue de tumeurs secondaires apparaissant au cours du traitement.

Enfin, les niveaux de PER1 ont été réduits chez les patients atteints de cancer humain. Les résultats mettent donc en évidence l’importance de la régulation circadienne pour les fonctions cellulaires fondamentales et soutiennent l’hypothèse selon laquelle la perturbation des gènes de l’horloge centrale pourrait conduire au développement d’un cancer.

5. Sécrétion de mélatonine et influence de l'épithalon

L'hormone mélatonine, produite dans la glande pinéale, est également associée au sommeil et au vieillissement. Comme l'ont montré les recherches menées chez le rat, les peptides régulateurs tels que l'Epithalon affectent la transcription des gènes, leur synthèse et leur libération. Cela se fait en stimulant l’expression de deux protéines d’importance vitale, l’arylalkylamine-N-acétyltransférase (AANAT) et la protéine transcriptionnelle pCREB. Les deux jouent un rôle essentiel non seulement dans la production de mélatonine, mais également dans le contrôle circadien de sa libération de jour comme de nuit. L'épithalon lie les régions promotrices des gènes rétiniens F379, de la télomérase et de l'ARN polymérase II. Comme l'indiquent des recherches menées sur des singes, Epithalon rétablit la production de mélatonine à des taux normaux. En raison de troubles de la glande pinéale à un âge avancé, chez les singes et chez les humains également, la libération de mélatonine diminue. L'épithalon récupère la libération nocturne de mélatonine endogène et conduit à la normalisation du rythme circadien de l'hormone dans le plasma sanguin.

6. Epithalon sur la vue

L'épithalon semble aider à maintenir et à améliorer la structure normale de l'état de la rétine tout en augmentant l'activité bioélectrique et fonctionnelle de la rétine grâce à la préservation de sa structure morphologique. Une étude menée chez des rats souffrant de rétinite pigmentaire a démontré que le peptide améliorait les résultats dans 90 % des cas. L'analyse des effets de l'Epithalon suggère que le tétrapeptide participe aux mécanismes de transcription communs à l'épiphyse et à la rétine et peut avoir des effets cliniques positifs.

Références

Résultats de tests tiers