GHRP-2 Acetate

Description de GHRP-2

Un hexapeptide GHRP-2 produit synthétiquement est structurellement composé d'une chaîne polypeptidique non glycosylée avec 6 acides aminés dans la séquence. Il a été développé par Kaken Pharmaceutical comme composé potentiel qui augmente considérablement les taux plasmatiques de GH lorsqu’il est administré de manière aiguë. Cependant, il a été étudié comme peptide test pour traiter le déficit en GH (GHD) et la petite taille. En tant qu'agoniste de la ghréline, actif par voie orale et sublinguale, il a une influence similaire démontrée dans la recherche sur l'administration périphérique de GHRP-2, qui a augmenté la prise alimentaire chez l'homme. L'effet de ce peptide est robuste et l'ampleur de l'effet du GHRP-2 sur la prise alimentaire (+35 %) est comparable à celle de la ghréline qui augmente la prise alimentaire de 28 % chez les sujets sains et de 31 % chez les patients atteints de cancer. Il a également des effets similaires sur la libération de GH. En dehors de cela, GHRP-2 améliore la croissance musculaire et réduit la graisse corporelle, renforce le système immunitaire et améliore la qualité du sommeil. Laissez-nous vous montrer quelques preuves et résultats d’études particulières.

Effets confirmés par la recherche

1. GHRP-2 et développement musculaire

Les effets de l'administration de GHRP-2 et la base de son mécanisme de régulation sur les performances de croissance ont été étudiés chez des yaks présentant un retard de croissance dû principalement à un déficit de sécrétion d'hormones de l'axe somatotrope. Il a été constaté que l’administration de GHRP-2 peut accélérer les performances de croissance chez les yaks, la sécrétion de GH et d’IGF-1, et améliorer le dépôt de protéines musculaires en régulant positivement les voies de synthèse des protéines dans le foie et les muscles squelettiques.

GHRP-2 peut également réduire l'atrophie musculaire en activant les protéines Atrogin-1 et MuRF1, qui contrôlent la dégradation musculaire et jouent ainsi un rôle central dans l'atrophie musculaire. L'étude a examiné l'effet du GHRP-2 sur les expressions de ceux-ci in vivo dans les muscles du rat. En conséquence, il a été considéré que GHRP-2 atténue directement les niveaux d’ARNm d’Atrogin-1 et MuRF1 via les récepteurs de la ghréline dans les myocytes.

L’effet du peptide sur l’augmentation des dépôts de protéines et la diminution de la dégradation des protéines est essentiel pour sa capacité à améliorer la croissance et le développement musculaire. Les résultats de la recherche porcine ont indiqué que GHRP-2 stimule la libération de GH et améliore les performances de croissance des porcs. L'administration chronique a augmenté le gain quotidien moyen pour toute la période de traitement de 22,35 % et l'efficacité alimentaire de 20,64 % par rapport aux témoins salins, alors que la consommation alimentaire quotidienne n'était pas significativement affectée.

2. GHRP-2 et stimulation de l’appétit

Le peptide GHRP-2 a montré des effets similaires sur la prise alimentaire et la stimulation de l'appétit avec des perfusions sous-cutanées à court terme comme l'hormone ghréline. L'expérience menée auprès de 7 hommes maigres et en bonne santé a indiqué que la prise alimentaire au buffet était augmentée de 35,9 ± 10,9 % (plage de 12 à 95 %) avec GHRP-2 par rapport au placebo. Chaque sujet a répondu à la perfusion de GHRP-2 en augmentant sa consommation alimentaire, quelle que soit la quantité de nourriture consommée au cours de l'expérience de contrôle salin. La quantité totale de calories consommées était plus élevée avec GHRP-2 qu’avec le placebo. De plus, aucun effet secondaire lié à la perfusion n’a été signalé. Cependant, des résultats similaires ont également été observés chez les patients obèses, de manière dose-dépendante.

3. GHRP-2 dans le système cardiovasculaire et le cœur

Les activités neuroendocriniennes du GHRP-2 et des autres GHRP sont médiées par des sous-types de récepteurs spécifiques qui ont été identifiés dans l'hypophyse, l'hypothalamus et diverses régions cérébrales extra-hypothalamiques. De plus, ces récepteurs spécifiques du GHRP ont également été trouvés dans différents tissus périphériques tels que le cœur, les surrénales, les ovaires, les testicules, les poumons et les muscles squelettiques, avec une densité significativement plus élevée que dans le système hypothalamo-hypophysaire. Une liaison spécifique remarquable (125) I-Tyr-Ala-hexaréline a été observée dans le système cardiovasculaire humain, où les niveaux de liaison les plus élevés ont été détectés dans les ventricules, suivis par les oreillettes, l'aorte, les coronaires, la carotide, l'endocarde et la veine cave. En conclusion, les GHRP possèdent une activité biologique neuroendocrinienne supplémentaire et présentent des effets cardiotropes directs indépendants de la GH.

L'hexaréline, un analogue synthétique du GHRP-2, présentait une activité protectrice contre le dysfonctionnement ventriculaire post-ischémique dans les cœurs de rats déficients en GH et sénescents. Les résultats de cette étude suggèrent l'existence d'un nouveau récepteur de l'hexaréline dans le cœur, dont le rôle dans la régulation du tonus vasculaire coronaire reste encore à étudier.

4. GHRP-2 et système immunitaire

GHRP-2 semble avoir une influence très positive sur le système immunitaire, principalement en favorisant les fonctions du thymus et en soutenant la production de lymphocytes T. GHRP-2 rajeunit le thymus, qui joue un rôle crucial dans le système immunitaire. Par les voies médiées par la GH et la ghréline, le peptide rajeunit le thymus et augmente le nombre et la diversité des lymphocytes T, rétablissant ainsi la fonction thymique chez les individus âgés et immunodéprimés. Ainsi, GHRP-2 a des effets positifs sur la réponse immunitaire.

5. GHRP-2 et amélioration du sommeil

GHRP-2, comme d’autres sécrétagogues de l’hormone de croissance, peut améliorer la qualité du sommeil. Une étude particulière sur un peptide similaire a montré une qualité de sommeil améliorée chez les hommes jeunes et âgés. Chez les sujets jeunes, une dose élevée de traitement peptidique a entraîné une augmentation d'environ 50 % de la durée du stade IV du cycle de sommeil et une augmentation de plus de 20 % du sommeil paradoxal par rapport au placebo. D’autre part, les personnes âgées ont montré une augmentation de près de 50 % du sommeil paradoxal et une diminution de la latence paradoxale. La qualité du sommeil était ainsi apparemment améliorée.

6. GHRP-2 affecte la perception de la douleur

GHRP-2, en tant qu'agoniste des récepteurs de la ghréline, produit des effets antinociceptifs au niveau supraspinal via le récepteur opioïde chez la souris. dans des expériences précédentes, la ghréline a induit un effet analgésique grâce à une interaction avec le GHS-R1α et avec le système opioïde central dans la douleur aiguë chez la souris, et GHRP-2 a des fonctions physiologiques similaires à celles de la ghréline. L'administration intracérébroventriculaire de GHRP-2 a produit un effet antinociceptif lié à la concentration et au temps, ce qui pourrait constituer une très bonne base pour développer un nouveau médicament analgésique efficace, car GHRP-2 peut influencer directement la perception de la douleur en activant les récepteurs opioïdes, et pas seulement guérir les tissus par libération de GH.

Références

Résultats de tests tiers